Des résultats positifs d’une étude pharmacocinétique menée sur le premier produit INTELLITABMC en valident la preuve de concept
Labopharm inc. présente aujourd’hui INTELLITABMC, le nom de marque de sa plateforme technologique exclusive dissuasive d’abus et de mésusages. La plateforme INTELLITABMC, grâce à sa capacité à libérer un ou plusieurs médicaments combinés sur des durées pouvant atteindre 24 heures, a le potentiel de proposer aux patients des médicaments à libération contrôlée tout en minimisant le risque d’abus intentionnel ou de mésusage accidentel.
« L’abus intentionnel et le mésusage accidentel de médicaments sur ordonnance est un sérieux problème de santé publique dont l’importance est croissante et qui retient de plus en plus l’attention des patients, des groupes d’intérêt public, des agences gouvernementales et de l’industrie pharmaceutique mondiale », a déclaré James R. Howard-Tripp, président et chef de la direction de Labopharm inc. « Le développement de formulations pharmaceutiques plus sûres est une nouvelle avenue importante sur laquelle s’engage l’industrie, similaire aux bouchons de sécurité pour enfants qui équipent divers contenants depuis quelques dizaines d’années. Si notre industrie a la capacité d’offrir aux patients des formulations de médicaments existants dont l’abus est moins facile, il me semble logique de le faire ».
INTELLITABMC : une administration de médicament plus ingénieuse
Les formulations à libération contrôlée de médicaments administrés par voie orale peuvent contenir une quantité d’ingrédient actif jusqu’à six fois plus importante qu’une formulation conventionnelle du même médicament. Si ces formulations sont sciemment ou accidentellement endommagées par mastication, bris, écrasement ou chauffage, ou si elles sont prises avec de l’alcool, elles risquent de libérer une quantité d’ingrédient actif pouvant causer un tort sérieux (une caractéristique appelée « libération massive de médicament »). Pour plusieurs médicaments à libération contrôlée très puissants, une libération massive de médicament peut être très nocive pour un patient, à moins que des technologies innovantes ne soient utilisées pour réduire ce risque potentiel.
La plateforme technologique INTELLITABMC de Labopharm permet la libération contrôlée d’un médicament ou d’une combinaison de médicaments, afin d’atténuer le risque d’une libération massive. Les mécanismes de libération exclusifs d’INTELLITABMC maintiennent intactes les propriétés de libération contrôlée d’un médicament, même si le comprimé est brisé, écrasé ou pris avec de l’alcool. De plus, lorsque les comprimés INTELLITABMC sont écrasés ou mélangés à de l’eau, de l’alcool ou d’autres solvants, ils forment une matrice solide qui empêchera l’innoculation par intraveineuse ou l’inhalation.
La plateforme INTELLITABMC ne requiert pas l’utilisation d’additifs potentiellement non thérapeutiques (tels que des antagonistes ou des irritants) qui pourraient avoir un impact sur le traitement ou mettre en danger la santé du patient, ni celle d’analogues chimiques qui pourraient diminuer l’efficacité d’une molécule de médicament validée sur le plan clinique. Il est important de noter que la plateforme INTELLITABMC a la capacité de libérer deux ingrédients actifs ou davantage dans un même comprimé, ce qui peut fournir un avantage distinctif à Labopharm dans le développement de formulations de médicaments dissuasives d’abus et de mésusages.
Étude pharmacocinétique menée sur la première formulation INTELLITABMC
d’oxycodone-acétaminophène : obtention de résultats positifs
Labopharm a obtenu des résultats positifs d’une étude pharmacocinétique menée sur son premier produit INTELLITABMC, une formulation à deux prises quotidiennes dissuasive d’abus et de mésusages d’un analgésique combinant l’oxycodone et l’acétaminophène dans un même comprimé. En 2009, environ 40 millions d’ordonnances ont été prescrites aux États-Unis pour des produits combinés d’oxycodone-acétaminophène.
L’étude aléatoire croisée, constituée de trois groupes distincts, visait à comparer le profil pharmacocinétique d’une dose unique de la formulation INTELLITABMC d’oxycodone-acétaminophène de Labopharm à deux doses d’oxycodone-acétaminophène à libération immédiate (Percocet®), ainsi qu’à déterminer l’effet de l’écrasement de la formulation INTELLITABMC d’oxycodone-acétaminophène de Labopharm sur son profil pharmacocinétique.
Les résultats de l’étude démontrent que la formulation INTELLITABMC d’oxycodone-acétaminophène à libération prolongée de Labopharm a rencontré les exigences réglementaires en matière de biodisponibilité comparativement à la même dose de la formulation à libération immédiate administrée à six heures d’intervalle, et que la libération contrôlée d’oxycodone et d’acétaminophène a duré 12 heures complètes. Il est important de noter que l’étude a également démontré la capacité d’INTELLITABMC à contrôler la libération de l’oxycodone après écrasement, d’une façon telle que l’exposition bioéquivalente aux comprimés INTELLITABMC intacts et à la formulation à libération immédiate intacte est obtenue et les propriétés de libération contrôlée sont maintenues.
« Les résultats positifs obtenus par notre étude pharmacocinétique pilote sont très encourageants et valident le concept INTELLITABMC chez l’humain », a ajouté M. Howard-Tripp. « Ces résultats nous permettent d’anticiper le début du programme d’études cliniques pivot sur notre formulation et d’explorer les possibilités de partenariat avec des compagnies pharmaceutiques pour ce produit, mais aussi pour d’autres produits potentiels qui pourraient tirer des bénéfices de la plateforme INTELLITABMC ».
Labopharm avait déjà procédé à une étude de preuve de concept sur INTELLITABMC au moyen de son tramadol à prise unique quotidienne, choisi comme représentant de la classe de médicaments opiacés à libération contrôlée. L’étude a démontré des caractéristiques de libération contrôlée et une bioéquivalence au tramadol à prise unique quotidienne de Labopharm existant, alors que des études in vitro ont démontré une série de caractéristiques dissuasives d’abus et de mésusages.
À propos de Labopharm inc.
Labopharm est un chef de file émergent en optimisation de médicaments dont le siège social est situé à Laval, au Québec et les bureaux américains à Princeton, au New Jersey. La Compagnie améliore la performance de médicaments à petites molécules déjà commercialisés en utilisant ses technologies exclusives de libération contrôlée. Le premier produit de Labopharm, une formulation innovante de tramadol à prise unique quotidienne, est maintenant disponible dans 19 pays à l’échelle mondiale, dont les États-Unis, le Canada, d’importants marchés européens et l’Australie. Le deuxième produit de Labopharm, OLEPTROMC, une formulation innovante de trazodone en vue de traiter le trouble dépressif majeur chez les adultes, a été approuvé aux États-Unis et est en cours d’évaluation réglementaire au Canada. La Compagnie a débuté le processus européen d’approbation réglementaire pour son troisième produit, une formulation de tramadol-acétaminophène à deux prises quotidiennes, et dispose en outre d’un portefeuille de produits en devenir, actuellement en développement clinique ou préclinique.
